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替硝唑为白色或淡黄色结晶或结晶性粉末;味微苦。本品在丙酮或氯仿中溶解,在水或乙醇中微溶。熔点 本品的熔点为125~129℃。吸收系数 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含12μg的溶液,照分光光度法,在317nm的波长处测定吸收度,吸收系数(E1%1cm)为352~378。
该品为2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H咪唑。按干燥品计算,含(C8H13N3O4S不得少于98.5%(供口服用)或99.0%(供注射用)。%,甲硝唑片为43.5%,差异有显著性(P<0.01),替硝唑片的总有效率为79.3%,甲硝唑片为43.6%,差异有显著性(P<0.01)。结果表明,替硝唑能迅速消除口腔厌氧菌所致炎症,减轻症状,疗效较对照药物好。
复合替硝唑液冲洗消毒根管的疗效观察
目的 评价复合替硝唑液冲洗消毒根管的临床疗效。方法 用替硝唑液、庆大毒素、地塞米松配制成复合替硝唑液。将 172颗需根管治疗的患牙随机分成两组 ,试验组用复合硝唑液冲洗根管并封入消毒根管 ,对照组用 3%H2 O2 和生理盐水联合冲洗后用甲酚甲醛 (FC)消毒根管。结果 经统计学分析 ,试验组在缓解患者临床症状方面与常规治疗组有显著差异。结论 用复合替硝唑液冲洗并消毒根管是一种可行性方法之一。
甲硝唑阴道凝胶安全性试验研究
目的考察甲硝唑阴道凝胶的阴道刺激性和皮肤过敏性,为其临床应用的安全性提供依据。方法采用刺激性试验,在实验兔的阴道给药,连续给药7天后,观察并记录可能出现的阴道刺激反应;采用皮肤过敏性试验,分别于第0、7、14天在豚鼠皮肤给药致敏,第28天激发给药,观察豚鼠皮肤或全身过敏反应。结果甲硝唑阴道凝胶外用给药未引起阴道刺激性和过敏性反应。结论甲硝唑阴道凝胶用于治疗细菌性阴道炎是较安全的。
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很多药物的通用名很相似,为了不让患者误用,带来不必要的伤害,药师朋友们更需要掌握并做好用药指导!今天,就先区分一下甲硝唑与替硝唑!
共同点
都属于硝基咪唑类抗菌药,均适用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、牙周炎及术后伤口感染等,也可用于结直肠手术、妇科手术及口腔手术等术前预防用药,以及肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病等的治疗。
不同点
1、甲硝唑是第一代硝基咪唑类抗菌药,替硝唑是第二代。
2、替硝唑对各种常见的致病厌氧菌和滴虫均有明显的杀灭作用,其活性较甲硝唑强2~4倍,对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当,而毒副作用明显比甲硝唑低。
3、甲硝唑的不良发应以消化道反应多见,主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味等,因此,建议饭后服用。
替硝唑的不良反应较甲硝唑少见且轻微,偶有轻微的消化道反应、头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适等。这些副作用症状通常在停药后能很快消失。
4、甲硝唑口服后有效浓度能维持12h,一般需每日3次给药。替硝唑与甲硝唑相比,药效持续时间更长,一般1~2次给药即可。
注意事项
在使用这两种药物的过程中应避免饮酒或服用含酒精的饮料,因为替硝唑和甲硝唑都有抑制乙醛脱氢酶的作用,服药后饮酒会导致体内乙醛蓄积,从而加强酒精的中毒反应,引起腹部痉挛、灼热感及恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。
由于两药均经肝脏代谢,肝功能不全的患者应酌情调整剂量。
妊娠前3个月、哺乳期、有血液病史及器质性神经系统疾病者须禁用。
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很多药物通用名很相似,为了不使患者误用,带来不必要的伤害,大家更需要掌握并做好用药指导!今天,就给大家讲解甲硝唑与替硝唑的同异!
共同点
都属于硝基咪唑类抗菌药,均适用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、牙周炎及术后伤口感染等,也可用于结直肠手术、妇科手术及口腔手术等术前预防用药,以及肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病等的治疗。
不同点
1、甲硝唑是第一代硝基咪唑类抗菌药,替硝唑是第二代。
2、替硝唑对各种常见的致病厌氧菌和滴虫均有明显的杀灭作用,其活性较甲硝唑强2~4倍,对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当,而毒副作用明显比甲硝唑低。
3、甲硝唑的不良发应以消化道反应多见,主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味等,因此,建议饭后服用。
替硝唑的不良反应较甲硝唑少见且轻微,偶有轻微的消化道反应、头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适等。这些副作用症状通常在停药后能很快消失。
4、甲硝唑口服后有效浓度能维持12h,一般需每日3次给药。替硝唑与甲硝唑相比,药效持续时间更长,一般1~2次给药即可。
注意事项
在使用这两种药物的过程中应避免饮酒或服用含酒精的饮料,因为替硝唑和甲硝唑都有抑制乙醛脱氢酶的作用,服药后饮酒会导致体内乙醛蓄积,从而加强酒精的中毒反应,引起腹部痉挛、灼热感及恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。
由于两药均经肝脏代谢,肝功能不全的患者应酌情调整剂量。妊娠前3个月、哺乳期、有血液病史及器质性神经系统疾病者须禁用。
本文系上海市第三康复医院感染/肝病科副主任医师裴彬医生投稿,肝胆相照平台编辑,欢迎转载,但请务必标明出处。更多肝胆资讯,免费咨询医生,请关注“肝胆相照公益行动”微信公众号或下载“肝胆相照”患者端。
硝基咪唑类药物有甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑等,对厌氧菌、滴虫、阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫具强大抗微生物活性。药物特性概要如下。
来源:临床药师网
抗菌谱
甲硝唑:抗菌谱包括脆弱拟杆菌及其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本药耐药。
替硝唑:对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具有抗菌活性;对微需氧菌、幽门螺杆菌也有一定的抗菌作用;此外,本药对滴虫、阿米巴原虫、贾第鞭毛虫、麦地那龙线虫等病原体也有较强作用。
奥硝唑:厌氧菌——脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽孢杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌。
寄生虫——毛滴虫、贾第鞭毛虫、阿米巴。
塞克硝唑:与甲硝唑具有类似的作用和用途。在体外,本药抗寄生虫谱与甲硝唑相似,包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴和贾第鞭毛虫(十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫)。同甲硝唑一样,本药在体外也显示抗厌氧菌活性,包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭状芽孢杆菌属、消化球菌属和消化链球菌属。
临床应用
甲硝唑:
[CFDA说明书适应症]1.用于治疗阴道滴虫病。2.用于治疗肠道及组织内阿米巴病(如阿米巴痢疾、胸腔阿米巴病等)。3.用于治疗小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染、贾第虫病等。4.用于各种厌氧菌感染,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染、艰难梭菌引起的抗生素相关肠炎、幽门螺杆菌相关胃炎或消化性溃疡。5.作为某些污染或可能污染手术的预防用药,如结肠直肠择期手术。6.口颊片、含片、粘贴片可用于治疗厌氧菌所致的牙周感染(如牙龈炎、牙周炎、冠周炎、口腔溃疡等)。7.凝胶、乳膏等外用制剂,可用于炎症性丘疹、脓庖、酒渣鼻红斑、毛囊虫皮炎、疥疮、痤疮等的局部治疗及细菌性阴道病的治疗。8.洗液可用于冲洗伤口或化脓疮口。
[其他临床应用参考]1.用于预防性侵害受害者性传播疾病。2.用于克罗恩病。
替硝唑:
[CFDA说明书适应症]1.用于治疗多种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、鼻窦炎、支气管感染、肺炎、皮肤蜂窝组织炎、口腔感染及术后伤口感染。2.用于结肠或直肠手术、妇产科手术及口腔手术的术前预防用药。3.用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第鞭毛虫病、加得纳菌阴道炎的治疗。4.还可作为甲硝唑的替代药,用于治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。
奥硝唑:
[CFDA说明书适应症]1.用于由厌氧菌感染引起的多种疾病。2.用于男女泌尿生殖道毛滴虫、贾第鞭毛虫感染引起的疾病(如阴道滴虫病)。3.用于肠、肝阿米巴病(如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿)。4.用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。5.阴道栓用于细菌性阴道病、滴虫性阴道炎。
塞克硝唑:
[CFDA说明书适应症]1.用于治疗由阴道毛滴虫引起的尿道炎、阴道炎。2.用于治疗肝阿米巴病。3.用于治疗肠阿米巴病。4.用于治疗贾第鞭毛虫病。
禁忌
甲硝唑:
对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。
替硝唑:
对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。
奥硝唑:
禁用于对本品及其他硝基咪唑类药物过敏的患者;禁用于脑和脊髓发生病变的患者,癫痫及各种器官硬化症患者;禁用于造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
塞克硝唑:
对塞克硝唑或一般硝基咪唑类药物过敏者禁用;有血液疾病史的患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药
甲硝唑:
说明书要求孕妇及哺乳期妇女禁用。
替硝唑:
妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用本品。在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用,故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药,应暂停哺乳,并在停药3日后方可授乳。
奥硝唑:
妊娠早期(妊娠前三个月)和哺乳期妇女慎用。
塞克硝唑:
妊娠或有可能妊娠的妇女禁用本品;塞克硝唑口服吸收后能够透过胎盘屏障进入乳汁,因此服药期间,哺乳期妇女应避免授乳。
儿童用药
甲硝唑:
小儿常用量:厌氧菌感染的注射剂量同成人。
替硝唑:
12岁以下患者禁用。
奥硝唑:
儿童慎用。建议3岁以下儿童不用。
塞克硝唑:
12岁以上儿童可以服用本品。
饮酒
甲硝唑:
可抑制乙醇代谢,引起体内乙醇蓄积,干扰乙醇的氧化过程。合用可出现双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉等)。在本药治疗期间及停药后3日内,应避免接触含酒精饮品。
替硝唑:
可引起体内乙醛蓄积,干扰乙醇的氧化过程。合用可出现双硫仑样反应。用药期间不宜饮用含酒精的饮品。
奥硝唑:
同其它硝基咪唑类药物相比,本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。(笔者注:有双硫仑样反应的个案报道)
塞克硝唑:
用药期间饮酒或饮用含有酒精的饮料,可发生双硫仑反应。用药期间或用药后至少1日内禁止饮酒或饮用含有酒精的饮料。
其他
甲硝唑:
本药的代谢产物可使尿液呈深红色。
奥硝唑:
巴比妥类药、雷尼替丁和西咪替丁等药物可使奥硝唑加速消除而降效并可影响凝血,因此应禁忌合用。
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