喜树果性状鉴别

果实披针形，长2-2.5cm，宽5-7mm，先端尖，有柱头残基；基部变狭，可见着生在花盘上的椭圆形凹点痕，两边有翅。表面棕色至棕黑色，微有光泽，有纵皱纹，有时可见数条角棱和黑色斑点。质韧，不易折断，断面纤维性，内有种子1粒，干缩成细条状。气微，味苦。

喜树果显微鉴别

果实横切面：外果皮为一列扁平细胞；中果皮为多列薄壁细胞，含红棕色物，维管束十数个，散列，外侧具纤维群，纤维壁厚，木化；内果皮为数列厚壁纤维。种皮细胞由棕以扁平细胞组成；鲜品的胚乳细胞和子叶细胞内充满内含物，干后萎缩。

喜树果理化鉴别

取样品粉末2g，用80%乙醇30ml回流30min，放冷，滤过，滤液减压蒸去已醇，放冷，滤过，滤液用含有10%已醇的氯仿溶液提取，浓缩提取液，作供试液，以喜树碱和10-羟基喜树碱制对照。吸取二溶液，点于硅胶胶G板上，以氯仿-丙酮（7：3）为展开剂，展距13cm，于紫外光灯下（254nm）观察，样品与对照品色谱在相对应的位置处显相同颜色的荧光斑点。

喜树果抗肿瘤作用

喜树果的醇提取物对动物移植性肿瘤，均有一定抑制作用。喜树果中所含喜树碱及其衍生物，具有较强的抗癌活性。喜树碱体外对白血病L1210有明显的抑制作用，ID50为1.36 ×l0（-4）μm/ml；对HeLa细胞和多种肿瘤细胞均有抑制作用。喜树碱0.25-25mg/kg腹腔注射，连续7-10天，可延长白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存时间1倍以上。对白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延长其生存时间。对小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、脑瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多种实体瘤，均有明显抑制作用。

喜树碱对小鼠白血病L1210和P388的各种耐药瘤株，也有抑制作用。10-羟基喜树碱1-2mg/kg，腹腔注射，连续7-9天，可明显延长白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、网织细胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存时间119%-280%。对小鼠肉瘤180、肉瘤37、宫颈癌U14、大鼠W256癌肉瘤等实体瘤生长均能抑制。 喜树碱主要肢坏瘤细胞DNA结构，又抑制DNA聚合酶而影响DNA的复制。对细胞周期中S期有明显抑制作用，对G1期和G2期细胞亦有影响，对G0期细胞没有作用。喜树碱1mg/ml体外培养，能抑制HeLa细胞和L5178Y等细胞的DNA和RNA的合成，但在相同的浓度作用下，对大鼠肝、脑细胞的线粒体并不抑制，表明喜树碱对肿瘤细胞的作用大于对正常细胞的作用。喜树碱多相脂质体腹腔注射对小鼠肝癌细胞具有抑制增殖的效应，其对肝癌细胞DNA合成的最高抑制率为73.7%，作用时间约4小时，对癌细胞RNA合成抑制率达82.9%。对肉瘤S180及肝癌腹水型细胞（Heps）的抑制率可达74%及82%。可使艾氏腹水癌（EAC）小鼠的生命延长126%；喜树碱钠盐对S180及Heps的抑制率可达52%及53%，可使荷EAC小鼠的生命延长54%。

喜树果免疫抑制作用

喜树碱小鼠小剂量（1mg/kg）腹腔注射，连续9次，对肿瘤相伴免疫性有明显的抑制作用；大剂量40mg/kg 1次冲击，对免疫抑制较小。喜树碱引起的免疫抑制是暂时的，停药9天免疫功能得以恢复。但也有报道，每日腹腔注射喜树碱前体多相脂质体0.5mg/kg，连续9天，对小鼠肿瘤相伴免疫没有明显影响。用兔眼球结膜体外细胞培养和活体兔结膜下埋线并用喜树碱对埋线周围成纤维细胞的增殖进行抑制实验，结果证明，喜树碱无论在体内还是体外，均有显著的抑制成纤维细胞增生的作用。

喜树果其他作用

喜树碱和1O-甲氧基喜树碱体外对疱疹病毒均有明显抑制作用。喜树碱5mg/kg，每日1次，连续1-3次灌胃或皮下注射，对交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100%抗早孕。

喜树果体内过程

小鼠1次腹腔注射喜树碱后，可迅速自血浆、肝和肾廓清，半衰期为30分钟，自胃肠道廓清的半衰期为210分钟。大鼠1次腹腔注射喜树碱，15分钟血中浓度可达最高峰，半衰期为27分钟。喜树碱与小鼠血浆蛋白结合率为70%，多与α-球蛋白和β-脂蛋白结合。小鼠和大鼠腹腔注射喜树碱后，迅速分布于消化道、肝、肾、骨髓和脾脏中，在胃肠中药物浓度下降缓慢，可能存在药物的肠一肝循环；喜树碱在体内组织中多以原药形式存在。喜树碱主要从胆汁排泄，也可从尿中排出。3H-羟基喜树碱10mg/kg静脉注射，血中呈双相曲线下降，其分布相半衰期为4.5分钟，消除相半衰期为29分钟。腹水肝癌小鼠以相同剂量静脉注射，1小时以胆汁和小肠内容物的放射性最高，其次是大肠、心、脑、肌肉、胰腺和脾脏4小时胆汁的放射性明显上升，骨髓、肝脏和肠内容物放射性明显下降。主要经粪便排出，48小时内总排出47.8%，而从尿中排出总量为12.8%

性味归经：江西《中草药学》：苦涩。上海《中草药学》： 苦，寒，有毒。肺、脾、肝三经

功能主治：抗癌，散结，破血化瘀用于多种肿瘤，如胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。

用药忌宜：上海《中草药学》：一般认为果的作用较根皮佳，但毒性较大。

全株含喜树碱(Camptothecine)，根中含率约0.008%，根、根皮、树皮、果实、树枝含量分别为1∶2∶1∶2.5∶0.4。根中尚含喜树次碱即印度鸭脚树碱Venoter-Pine)，3， 3"，4-三甲基并没食子酸(3，3"，4-Tri-o-methyl-ellagic acid)及谷甾醇。干木中还含羟基喜树碱(Hydrox-ycamptothecine)，甲氧基喜树碱Methoxycamptothe-cine)。果实中还含羟基喜树碱、去氧喜树碱(Deoxycam-ptothecine)、喜树次碱、白桦脂酸(Betulic acid) 和喜果甙即长春甙内酰胺(Vincoside-lactam)。

Fructus Camptothecae Acuminatae

（英）Common Camptotheca Fruit

[别名] 千丈树、水栗子、天梓树。

[来源] 为珙桐科植物喜树Camptotheca acuminata Decne.的果实。

[植物形态] 落叶大乔木。叶互生，卵状长方形或卵状椭圆形，长7-18cm，宽5-10cm，先端渐尖，基部圆或广楔形，全缘，边缘有纤毛，羽脉10-11对；叶柄红色，有疏毛。花单性同株，成球形头状花序；花萼5齿裂；花瓣5，绿色；雄花雄蕊10；雌花子房下位，1室，柱头3裂，花盘明显。果序球状。花期8月，果期10—11月。

生于海拔1000m以下较潮湿处；有种植。主产浙江、江苏、江西、湖北、湖南。

[采制] 秋季果实成熟尚未脱落时采收，晒干。

[性状] 果实披针形，长2—2.5cm，宽5—7mm，先端尖，有柱头残基；基部变狭，可见着生在花盘上的椭圆形凹点痕，两边有翅。表面棕色至棕黑色，微有光泽，有纵皱纹，有时可见数条角棱和黑色斑点。质韧，不易折断，断面纤维性，内有种子1粒，干缩成细条状。味苦。

[化学成份] 含喜树碱(camptothecine)、喜树次碱(venoterpine)、10—羟基喜树碱(10-hydroxycamptothecine)、10—甲氧基喜树碱(10—methoxycamptothecine)、白桦脂酸(betulic acid)、长春甙内酰胺(vincoside-lactam)等。

[性味] 性寒，味苦、涩；有毒。

[功能主治] 抗癌，散结，破血化瘀。用于多种肿瘤，如胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。用量3—9g。

喜树果还具有解毒散结，破血化瘀功效。用于各种癌症，急慢性白血病，银屑病及血吸虫引起的肝脾肿大。

喜树果的醇提取物对动物移植性肿瘤，均有一定抑制作用。喜树果中所含喜树碱及其衍生物，具有较强的抗癌活性。

【拼音名】Xǐ Shù Guǒ

【英文名】Fructus Camptothecae Acuminatae

【别名】千丈树、水栗子、天梓树

【来源】为珙桐科植物喜树Camptotheca acuminata Decne.的果实。秋季果实成熟尚未脱落时采收，晒干。

【原形态】落叶大乔木。叶互生，卵状长方形或卵状椭圆形，长7～18cm，宽5～10cm，先端渐尖，基部圆或广楔形，全缘，边缘有纤毛，羽脉10～11对；叶柄红色，有疏毛。花单性同株，成球形头状花序；花萼5齿裂；花瓣5，绿色；雄花雄蕊10；雌花子房下位，1室，柱头3裂，花盘明显。果序球状。花期8月，果期10～11月。

【生境分布】生于海拔1000m以下较潮湿处；有种植。主产浙江、江苏、江西、湖北、湖南。

【性状】果实披针形，长2～2.5cm，宽5～7mm，先端尖，有柱头残基；基部变狭，可见着生在花盘上的椭圆形凹点痕，两边有翅。表面棕色至棕黑色，微有光泽，有纵皱纹，有时可见数条角棱和黑色斑点。质韧，不易折断，断面纤维性，内有种子1粒，干缩成细条状。味苦。

【化学成份】含喜树碱（camptothecine）、喜树次碱（venoterpine）、10-羟基喜树碱（10-hydroxycamptothecine）、10-甲氧基喜树碱（10-methoxycamptothecine）、白桦脂酸（betulic acid）、长春甙内酰胺（vincoside-lactam）等。

【性味】性寒，味苦、涩；有毒。

【功能主治】抗癌，散结，破血化瘀用于多种肿瘤，如胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。

该树种性喜温暖湿润，不耐严寒干燥，多生长于山脚的沟谷坡地。属深根性树种，喜肥水，不耐干瘠。在酸性、中性、弱碱性土地均能生长。在石灰岩风化的土壤及冲积土上均生长良好。但在土壤肥力较差的粗沙土、石砾土、干燥瘠薄的薄层石质山地，都生长不良。在湿润的河滩沙地、河湖堤岸以及地下水位较高的渠道埂边生长都较旺盛。果实含脂肪油19．53%，可榨油，出油率16%，供工业用。

喜树果育苗技术

育苗用种需采集。采种时间可根据果实的颜色来判断种子是否成熟，熟时瘦果由青绿变为淡黄褐色，即为种子充分成熟的特征。在山东采种的最佳时期为11月上旬。 采回的种子应立即进行以下工作：

1.进行挑选、去杂，放在阴凉、通风处晾干。称取千粒重33克，然后装入袋内，置于通风、干燥、阴凉处。

2.其次，为使种子发芽快、出苗齐，播种前必须对种子进行催芽处理：先用0.5%高锰酸钾溶液消毒1－2小时，然后将种子漂洗干净，用40℃左右的温水浸种，浸泡12小时。

3.然后将种子取出与1/3新鲜河沙混合均匀，放入花盆进行催芽，注意保持湿润，并经常翻动，使种子受热均匀，待有80%的种子开始露白时即可播种。在山东喜树的最佳播种时间为3月下旬至4月中下旬。

喜树对土壤要求不严格，但不耐干旱、瘠薄，选择育苗地时最好选沙壤或壤土地育苗。要求土壤肥沃，湿润，必须具有水源充足或有水浇条件的地段。育苗前要施足基肥并浇透水一遍，然后进行整地作床，畦宽80厘米，长度不限。 播种主要采用条播和撒播两种方法，每1/15公顷（1亩）播种500－1500克。条播时，先开条沟，沟深3－5厘米，然后用0.3%的硫酸亚铁溶液浇入沟内消毒，随后再将种子均匀地撒入沟内，覆土厚度为1－2厘米。撒播时，先浇0．3%的硫酸亚铁溶液进行床面消毒，再将种子均匀地撒在床面上，覆土厚度0.5－2厘米。最后，搭上塑料拱棚，随后观察出苗情况。待小苗长出2片子叶时，可浇1次小透水。利用阴雨天或傍晚打开塑料薄膜两头进行放风炼苗，炼苗3－5天即可掀去塑料薄膜。 去掉塑料薄膜后，首先浇一遍透水，然后开始松土、除草。

喜树果田间管理

间苗、补苗可在5月份进行，间苗时应掌握去弱留强，去病留优的原则；间苗时保持株距10－15厘米，并且结合间苗同时进行补苗，做到苗全、苗旺，并及时浇透水1次。当小苗长出4片子叶时可进行叶面喷肥，可选用0．3%尿素，或喷0.3%的氮、磷、钾复合肥1-3次。进入6月下旬可追施尿素、二铵或复合肥，每1/15公顷用量10千克，并及时浇透水，除掉杂草。

喜树果病虫防治

褐边绿刺蛾，幼虫为害叶片，用400倍的鱼藤皮全年可采，但以秋季采剥为好，除去外层粗皮，晒干或烘干。

喜树碱小鼠腹腔注射的半数致死量为68.4-83.6mg/kg。喜树碱钠盐小鼠静脉注射的半数致死量为57.3mg；灌胃的半数致死量为26.9mg/kg；大鼠静脉注射的半数致死量为234.1mg/kg；灌胃的半数致死量为153.2mg/kg。犬静脉注射的最小致死量为80mg/kg，给药后10天内死亡。10-羟基喜树碱小鼠腹腔注射的半数致死量为104 ±11mg/kg。喜树碱前体多相脂质体腹腔注射及灌胃小鼠的半数致死量分别为159.3mg/kg及33.7mg/kg。犬和猴静脉注射喜树碱钠盐后，首先出现厌食、脱水、体重下降、呕吐和不同程度的腹泻，有些动物出现血性腹泻而死亡，剖检可见消化道上皮增生，坏死碎片积聚于扩张的腺体小窝内，覆盖上皮坏死，粘膜和粘膜下出血。给予最大耐受量存活的犬出现可逆性贫血，中性粒细胞和淋巴细胞减少，血象恢复期可有轻度暂时性单核细胞增多。当用量为最小致死量时，猴在死前血色素升高，血清碱性磷酸酶，天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高，骨髓内细胞减少，犬出现坏死性胆囊炎；猴肾脏肾小管明显损伤，少数有肝局部性坏死。10-羟基喜树碱对犬的毒性反应与喜树碱相似，但对肾脏毒性较小。羟基喜树碱对肿瘤细胞有诱发中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变的作用。

喜树果治疗肿瘤

喜树制剂治疗胃癌及结肠、直肠癌，据部分病例观察，有效病例多在用药2～4周后症状改善，如食欲增进，体重增加，肿块缩小或钡餐检查病灶变小等。对肺癌、食道癌、淋巴肉瘤、膀胱癌、恶性葡萄胎及绒毛膜上皮癌、头颈部癌肿中的圆柱瘤型腺癌、白血病等也有一定疗效。对肝癌的有效率低，大剂量使用时又易引起肝出血等不良后果。可惜用药后的近期疗效虽较显着，但缓解期很短，重复用药时疗效差，且因其毒性反应大，往往有些患者不能使用较长疗程而被迫停药。因此，在用药后当肿块缩小到不能再进一步缩小时，应争取进行放射治疗或手术切除，以期达到根治目的。制剂、用法及用量：

1.喜树碱：静脉注射-常规剂量为5～10毫克，加生理盐水20毫升，每日1次；或15～20毫克，加生理盐水20毫升，隔日1次，总量均以100毫克为一疗程。大剂量用20毫克，加生理盐水20毫升，每日1次，以总量300毫克为一疗程。动脉注射-少数肝癌或头颈部肿瘤患者，采用动脉插管注射；少数胃癌患者在手术时注射于胃网膜动脉内。每次5～10毫克，加入生理盐水10～20毫升；或加入生理盐水250毫升中行动脉滴注，每日1次。胸腹腔注射-用于癌性胸水与腹水患者。抽水后（胸水尽量抽出，腹水抽出部分），用10～20毫克或30毫克加入生理盐水20或30毫升中注入，每周2次。肿瘤局部注射-每次用5～10毫克直接注射于转移性肿块内，每日或隔日1次。膀胱灌注-用20或30毫克加入生理盐水20或30毫升中，排空小便后进行膀胱灌注。每日1次，一般连用3次；或每周2～3次。此外，尚有肌肉注射、穴位注射等用法。

2.喜树果浸膏：每日量约相当于生药2～3钱，分3～4次服。注射液-每2毫升含生药8克。每日用2～8毫升肌肉注射、静脉注射或静脉滴注。

喜树果治疗银屑病

以20%喜树子软膏外用，同时并用喜树子注射剂（每毫升含生药3克）肌肉注射，每次6～9克，每日3次，或每次9克，每日2次。观察31例，6例痊愈，15例近期治愈，10例明显好转。平均用药1周左右即可见效，鳞屑逐渐脱落，局部变光滑。治愈病例用药时间，25～56天不等。对新发病例和未接受过芥子气软膏等治疗者效果较好，鳞屑较固着不易剥离者见效较慢。治疗中曾有2例单用针剂注射，观察2周效果不显著，而单用药膏外涂者，却有1例治愈。经半年观察，约有2/3病人在治疗过程中阴囊皮肤有轻度发红或糜烂反应；部分病人在用药部位及周围有皮肤发红刺激反应；多数病人血象、小便无改变，肝功能无影响，亦无消化道反应。

治疗血吸虫病肝脾肿大

用100%喜树皮注射液肌肉注射，每日1次，每次2毫升，10～15天为一疗程。每疗程间隔3～5天。观察17例，除个别脾肿未见好转外，其余肝脾肿大均有不同程度的缩小，绝大多数自觉症状消失。

治疗蕈样霉菌病

用喜树注射液（每毫升含喜树根皮1克）肌肉注射，每天2次，每次3毫升；同时在皮损处外敷20%喜树子软膏。治疗1例病史6年的患者，右面颊部有一大小为12×18厘米、高出皮面2.5厘米之斑块，因斑块红肿致使下眼睑外翻，四肢有散在大小不等的斑块及结节。经用药11天后斑块及结节开始变软，病变处的皮面出现皱纹；40天后大部分斑块及结节明显缩小，紫红色明显减退；经76天治疗后病变全部消退，皮损处仅留下色素沉着斑，右下眼睑已不外翻。治疗中有口唇干燥、口渴、轻度呕吐、腹泻、食欲不振及白细胞下降等反应，经停药及加用维生素B4而渐恢复。

喜树果花分布于浙江、江苏、江西、湖北、湖南。

喜树果花生长于海拔1000m以下较潮湿处；有种植。

[采制] 秋季果实成熟尚未脱落时采收，晒干。

[性状] 果实披针形，长2—2.5cm，宽5—7mm，先端尖，有柱头残基；基部变狭，可见着生在花盘上的椭圆形凹点痕，两边有翅。表面棕色至棕黑色，微有光泽，有纵皱纹，有时可见数条角棱和黑色斑点。质韧，不易折断，断面纤维性，内有种子1粒，干缩成细条状。味苦。