喜树药用价值

喜树全身是宝，其果实、根、树皮、树枝、叶均可入药。主要含有抗肿瘤作用的生物碱。具有抗癌、清热杀虫的功能。主治：胃癌、结肠癌、直肠癌、膀光癌、慢性粒细胞性白血病和急性淋巴细胞性白血病；外用治牛皮癣。临床多提取喜树碱用。每日10～20毫克。

喜树叶：主治痈疮疖肿、疮痈初起。喜树嫩叶一握，加食盐少许（捣烂）外敷。

喜树皮：治牛皮癣：喜树皮（或树枝）切碎，水煎浓缩，然后加羊毛脂、凡士林，调成10～20%油膏外搽。另取树皮或树枝一至二两，水煎服，每天一剂。亦可取叶加水浓煎后，外洗患处。

喜树果：抗癌，散结，破血化瘀用于多种肿瘤，如胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。

喜树药理作用

抗肿瘤作用

喜树果、根皮的醇提取物对动物移植性肿瘤，均有一定抑制作用。喜树果或根皮中所含喜树碱及其衍生物，具有较强的抗癌活性。喜树碱体外对白血病L1210有明显的抑制作用，ID50为1.36 ×l0（-4）μm/ml；对HeLa细胞和多种肿瘤细胞均有抑制作用。喜树碱0.25-25mg/kg腹腔注射，连续7-10天，可延长白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存时间1倍以上。对白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延长其生存时间。对小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、脑瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多种实体瘤，均有明显抑制作用。喜树碱对小鼠白血病L1210和P388的各种耐药瘤株，也有抑制作用。10-羟基喜树碱1-2mg/kg，腹腔注射，连续7-9天，可明显延长白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、网织细胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存时间119%-280%。对小鼠肉瘤180、肉瘤37、宫颈癌U14、大鼠W256癌肉瘤等实体瘤生长均能抑制。

喜树碱主要肢坏瘤细胞DNA结构，又抑制DNA聚合酶而影响DNA的复制。对细胞周期中S期有明显抑制作用，对G1期和G2期细胞亦有影响，对G0期细胞没有作用。喜树碱1mg/ml体外培养，能抑制HeLa细胞和L5178Y等细胞的DNA和RNA的合成，但在相同的浓度作用下，对大鼠肝、脑细胞的线粒体并不抑制，表明喜树碱对肿瘤细胞的作用大于对正常细胞的作用。喜树碱多相脂质体腹腔注射对小鼠肝癌细胞具有抑制增殖的效应，其对肝癌细胞DNA合成的最高抑制率为73.7%，作用时间约4小时，对癌细胞RNA合成抑制率达82.9%。对肉瘤S180及肝癌腹水型细胞（Heps）的抑制率可达74%及82%。可使艾氏腹水癌（EAC）小鼠的生命延长126%；喜树碱钠盐对S180及Heps的抑制率可达52%及53%，可使荷EAC小鼠的生命延长54%。

免疫抑制作用

喜树碱小鼠小剂量（1mg/kg）腹腔注射，连续9次，对肿瘤相伴免疫性有明显的抑制作用；大剂量40mg/kg 1次冲击，对免疫抑制较小。喜树碱引起的免疫抑制是暂时的，停药9天免疫功能得以恢复。但也有报道，每日腹腔注射喜树碱前体多相脂质体0.5mg/kg，连续9天，对小鼠肿瘤相伴免疫没有明显影响。用兔眼球结膜体外细胞培养和活体兔结膜下埋线并用喜树碱对埋线周围成纤维细胞的增殖进行抑制实验，结果证明，喜树碱无论在体内还是体外，均有显着的抑制成纤维细胞增生的作用。

其他作用

喜树碱和10-甲氧基喜树碱体外对疱疹病毒均有明显抑制作用。喜树碱5mg/kg，每日1次，连续1-3次灌胃或皮下注射，对交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100%抗早孕。

体内过程

小鼠1次腹腔注射喜树碱后，可迅速自血浆、肝和肾廓清，半衰期为30分钟，自胃肠道廓清的半衰期为210分钟。大鼠1次腹腔注射喜树碱，15分钟血中浓度可达最高峰，半衰期为27分钟。喜树碱与小鼠血浆蛋白结合率为70%，多与α-球蛋白和β-脂蛋白结合。小鼠和大鼠腹腔注射喜树碱后，迅速分布于消化道、肝、肾、骨髓和脾脏中，在胃肠中药物浓度下降缓慢，可能存在药物的肠一肝循环；喜树碱在体内组织中多以原药形式存在。喜树碱主要从胆汁排泄，也可从尿中排出。3H-羟基喜树碱10mg/kg静脉注射，血中呈双相曲线下降，其分布相半衰期为4.5分钟，消除相半衰期为29分钟。腹水肝癌小鼠以相同剂量静脉注射，1小时以胆汁和小肠内容物的放射性最高，其次是大肠、心、脑、肌肉、胰腺和脾脏。4小时胆汁的放射性明显上升，骨髓、肝脏和肠内容物放射性明显下降。主要经粪便排出，48小时内总排出47.8%，而从尿中排出总量为12.8%。

毒性

喜树碱小鼠腹腔注射的半数致死量为68.4-83.6mg/kg。喜树碱钠盐小鼠静脉注射的半数致死量为57.3mg；灌胃的半数致死量为26.9mg/kg；大鼠静脉注射的半数致死量为234.1mg/kg；灌胃的半数致死量为153.2mg/kg。犬静脉注射的最小致死量为80mg/kg，给药后10天内死亡。10-羟基喜树碱小鼠腹腔注射的半数致死量为104 ±11mg/kg。喜树碱前体多相脂质体腹腔注射及灌胃小鼠的半数致死量分别为159.3mg/kg及33.7mg/kg。犬和猴静脉注射喜树碱钠盐后，首先出现厌食、脱水、体重下降、呕吐和不同程度的腹泻，有些动物出现血性腹泻而死亡，剖检可见消化道上皮增生，坏死碎片积聚于扩张的腺体小窝内，覆盖上皮坏死，粘膜和粘膜下出血。给予最大耐受量存活的犬出现可逆性贫血，中性粒细胞和淋巴细胞减少，血象恢复期可有轻度暂时性单核细胞增多。当用量为最小致死量时，猴在死前血色素升高，血清碱性磷酸酶，天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高，骨髓内细胞减少，犬出现坏死性胆囊炎；猴肾脏肾小管明显损伤，少数有肝局部性坏死。10-羟基喜树碱对犬的毒性反应与喜树碱相似，但对肾脏毒性较小。羟基喜树碱对肿瘤细胞有诱发中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变的作用。

喜树经济价值

木材可制家具及造纸原料。果实含脂肪油19.53%，可榨油，出油率16%，供工业用。 其木材轻软适于做造纸原料、胶合板、火柴、牙签、包装箱、绘图板、室内装修、日常用具等。

喜树观赏价值

喜树在20世纪60年代就已经是中国优良的行道树和庭荫树， 喜树的树干挺直，生长迅速，可种为庭园树或行道树。

喜树选地

喜树对土壤要求不严格，但不耐干旱、瘠薄，选择育苗地时最好选沙壤或壤土地育苗。要求土壤肥沃，湿润，必须具有水源充足或有水浇条件的地段。育苗前要施足基肥并浇透水一遍，然后进行整地作床，畦宽80厘米，长度不限。播种主要采用条播和撒播两种方法，每1/15公顷（1亩）播种500～1500克。条播时，先开条沟，沟深3～5厘米，然后用0.3%的硫酸亚铁溶液浇入沟内消毒，随后再将种子均匀地撒入沟内，覆土厚度为1～2厘米。

喜树播种

撒播时，先浇0.3%的硫酸亚铁溶液进行床面消毒，再将种子均匀地撒在床面上，覆土厚度0.5～2厘米。最后，搭上塑料拱棚，随后观察出苗情况。待小苗长出2片子叶时，可浇1次小透水。利用阴雨天或傍晚打开塑料薄膜两头进行放风炼苗，炼苗3～5天即可掀去塑料薄膜。去掉塑料薄膜后，首先浇一遍透水，然后开始松土、除草。

喜树田间管理

加强田间管理，间苗、补苗可在5月份进行，间苗时应掌握去弱留强，去病留优的原则；间苗时保持株距10～15厘米，并且结合间苗同时进行补苗，做到苗全、苗旺，并及时浇透水1次。当小苗长出4片子叶时可进行叶面喷肥，可选用0.3%尿素，或喷0.3%的氮。磷、钾复合肥1～3次。进入6月下旬可追施尿素、二铵或复合肥，每1/15公顷用量10千克，并及时浇透水，除掉杂草。

种子繁殖

喜树多采用种子繁殖。苗圃地宜选择气候温和、雨量充沛、土层厚度80厘米以上的黄壤土。育苗前，需经秋季翻耕培肥，翌年春耙地、及时平整，做到深耕细整，作床。一般采用高苗床育种，即床高20厘米～30厘米，床底宽1.2米左右、长10米～20米。床面要求平整土壤细碎，并用0.3%硫酸亚铁溶液进行床面消毒。

育苗采集

育苗用种需采集。喜树采种宜选在上年11月下旬进行，在15年～20年的成熟母树上采种，采种时间可根据果实的颜色来判断种子是否成熟，熟时瘦果由青绿变为淡黄褐色，即为种子充分成熟的特征。

种子处理

播前种子需经催芽处理。其步骤是：先用0.5%高锰酸钾液消毒1小时～2小时，然后漂洗干净，用40℃左右温水浸泡12小时，然后将种子取出与1/3的鲜河沙混合均匀；如有80%的种子张口露芽时即可播种，一般每亩苗床播种量4公斤～5公斤，播后盖土0.5厘米～2厘米，用稻草、麦秸等进行覆盖。

大概在20天～30天后，即可出苗。待幼苗大部分出土时，选阴天或傍晚分批揭去覆盖物，当小苗长出2片叶时浇一次透水，并视情况及时间苗、补苗，保持株行距10厘米～15厘米。小苗长出4片叶子时可进行叶面喷肥，选用0.3%尿素液或0.3%的氮、磷、钾复合肥液喷1次～3次，进入9月中旬停止施肥，加强苗木管理，待苗木充分木质化后即可出圃造林。起苗前进行苗木调整、分级统计，起苗时注意不伤顶芽，不撕裂根系，去劣留好，分级包装待用。

1999年8月，经国务院批准，喜树被列为第一批国家重点保护野生植物，保护级别为Ⅱ级。

产江苏南部、浙江、福建、江西、湖北、湖南、四川、贵州、广东、广西、云南等省区，在四川西部成都平原和江西东南部均较常见；

常生于海拔1000米以下的林边或溪边。

喜温暖湿润，不耐严寒和干燥，年平均温度13℃～17℃之间、年降雨量1000毫米以上地区生长。对土壤酸碱度要求不严，在酸性、中性、碱性土壤中均能生长，在石灰岩风化的钙质土壤和板页岩形成的微酸性土壤中生长良好，但在土壤肥力较差的粗沙土、石砾土、干燥瘠薄的薄层石质山地，都生长不良。萌芽率强，较耐水湿，在湿润的河滩沙地、河湖堤岸以及地下水位较高的渠道埂边生长都较旺盛。现引种栽培区域已扩大到北亚热带和热带湿润地区及干热河谷地带。

落叶乔木，高达20余米。树皮灰色或浅灰色，纵裂成浅沟状。小枝形，平展，当年生枝紫绿色，有灰色微柔毛，多年生枝淡褐色或浅灰色，无毛，有圆柱很稀疏的圆形或卵形皮孔；冬芽腋生，锥状，有4对卵形的鳞片，外面有短柔毛。叶互生，纸质，矩圆状卵形或矩圆状椭圆形，长12-28厘米，宽6-12厘米，顶端短锐尖，基部近圆形或阔楔形，全缘，上面亮绿色，幼时脉上有短柔毛，其后无毛，下面淡绿色，疏生短柔毛，叶脉上更密，中脉在上面微下凹，在下面凸起，侧脉11-15对，在上面显著，在下面略凸起；叶柄长1.5-3厘米，上面扁平或略呈浅沟状，下面圆形，幼时有微柔毛，其后几无毛。头状花序近球形，直径1.5-2厘米，常由2-9个头状花序组成圆锥花序，顶生或腋生，通常上部为雌花序，下部为雄花序，总花梗圆柱形，长4-6厘米，幼时有微柔毛，其后无毛。花杂性，同株；苞片3枚，三角状卵形，长2.5-3毫米，内外两面均有短柔毛；花萼杯状，5浅裂，裂片齿状，边缘睫毛状；花瓣5枚，淡绿色，矩圆形或矩圆状卵形，顶端锐尖，长2毫米，外面密被短柔毛，早落；花盘显著，微裂；雄蕊10，外轮5枚较长，常长于花瓣，内轮5枚较短，花丝纤细，无毛，花药4室；子房在两性花中发育良好，下位，花柱无毛，长4毫米，顶端通常分2枝。翅果矩圆形，长2-2.5厘米，顶端具宿存的花盘，两侧具窄翅，幼时绿色，干燥后黄褐色，着生成近球形的头状果序。花期5-7月，果期9月。

喜树果抗肿瘤作用

喜树果的醇提取物对动物移植性肿瘤，均有一定抑制作用。喜树果中所含喜树碱及其衍生物，具有较强的抗癌活性。喜树碱体外对白血病L1210有明显的抑制作用，ID50为1.36 ×l0（-4）μm/ml；对HeLa细胞和多种肿瘤细胞均有抑制作用。喜树碱0.25-25mg/kg腹腔注射，连续7-10天，可延长白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存时间1倍以上。对白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延长其生存时间。对小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、脑瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多种实体瘤，均有明显抑制作用。

喜树碱对小鼠白血病L1210和P388的各种耐药瘤株，也有抑制作用。10-羟基喜树碱1-2mg/kg，腹腔注射，连续7-9天，可明显延长白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、网织细胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存时间119%-280%。对小鼠肉瘤180、肉瘤37、宫颈癌U14、大鼠W256癌肉瘤等实体瘤生长均能抑制。 喜树碱主要肢坏瘤细胞DNA结构，又抑制DNA聚合酶而影响DNA的复制。对细胞周期中S期有明显抑制作用，对G1期和G2期细胞亦有影响，对G0期细胞没有作用。喜树碱1mg/ml体外培养，能抑制HeLa细胞和L5178Y等细胞的DNA和RNA的合成，但在相同的浓度作用下，对大鼠肝、脑细胞的线粒体并不抑制，表明喜树碱对肿瘤细胞的作用大于对正常细胞的作用。喜树碱多相脂质体腹腔注射对小鼠肝癌细胞具有抑制增殖的效应，其对肝癌细胞DNA合成的最高抑制率为73.7%，作用时间约4小时，对癌细胞RNA合成抑制率达82.9%。对肉瘤S180及肝癌腹水型细胞（Heps）的抑制率可达74%及82%。可使艾氏腹水癌（EAC）小鼠的生命延长126%；喜树碱钠盐对S180及Heps的抑制率可达52%及53%，可使荷EAC小鼠的生命延长54%。

喜树果免疫抑制作用

喜树碱小鼠小剂量（1mg/kg）腹腔注射，连续9次，对肿瘤相伴免疫性有明显的抑制作用；大剂量40mg/kg 1次冲击，对免疫抑制较小。喜树碱引起的免疫抑制是暂时的，停药9天免疫功能得以恢复。但也有报道，每日腹腔注射喜树碱前体多相脂质体0.5mg/kg，连续9天，对小鼠肿瘤相伴免疫没有明显影响。用兔眼球结膜体外细胞培养和活体兔结膜下埋线并用喜树碱对埋线周围成纤维细胞的增殖进行抑制实验，结果证明，喜树碱无论在体内还是体外，均有显著的抑制成纤维细胞增生的作用。

喜树果其他作用

喜树碱和1O-甲氧基喜树碱体外对疱疹病毒均有明显抑制作用。喜树碱5mg/kg，每日1次，连续1-3次灌胃或皮下注射，对交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100%抗早孕。

喜树果体内过程

小鼠1次腹腔注射喜树碱后，可迅速自血浆、肝和肾廓清，半衰期为30分钟，自胃肠道廓清的半衰期为210分钟。大鼠1次腹腔注射喜树碱，15分钟血中浓度可达最高峰，半衰期为27分钟。喜树碱与小鼠血浆蛋白结合率为70%，多与α-球蛋白和β-脂蛋白结合。小鼠和大鼠腹腔注射喜树碱后，迅速分布于消化道、肝、肾、骨髓和脾脏中，在胃肠中药物浓度下降缓慢，可能存在药物的肠一肝循环；喜树碱在体内组织中多以原药形式存在。喜树碱主要从胆汁排泄，也可从尿中排出。3H-羟基喜树碱10mg/kg静脉注射，血中呈双相曲线下降，其分布相半衰期为4.5分钟，消除相半衰期为29分钟。腹水肝癌小鼠以相同剂量静脉注射，1小时以胆汁和小肠内容物的放射性最高，其次是大肠、心、脑、肌肉、胰腺和脾脏4小时胆汁的放射性明显上升，骨髓、肝脏和肠内容物放射性明显下降。主要经粪便排出，48小时内总排出47.8%，而从尿中排出总量为12.8%

性味归经：江西《中草药学》：苦涩。上海《中草药学》： 苦，寒，有毒。肺、脾、肝三经

功能主治：抗癌，散结，破血化瘀用于多种肿瘤，如胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。

用药忌宜：上海《中草药学》：一般认为果的作用较根皮佳，但毒性较大。

全株含喜树碱(Camptothecine)，根中含率约0.008%，根、根皮、树皮、果实、树枝含量分别为1∶2∶1∶2.5∶0.4。根中尚含喜树次碱即印度鸭脚树碱Venoter-Pine)，3， 3"，4-三甲基并没食子酸(3，3"，4-Tri-o-methyl-ellagic acid)及谷甾醇。干木中还含羟基喜树碱(Hydrox-ycamptothecine)，甲氧基喜树碱Methoxycamptothe-cine)。果实中还含羟基喜树碱、去氧喜树碱(Deoxycam-ptothecine)、喜树次碱、白桦脂酸(Betulic acid) 和喜果甙即长春甙内酰胺(Vincoside-lactam)。