毛地黄为重要的强心药，可兴奋心肌，增强心肌的收缩力，改善血液循环，或直接抑制心内传导系统，使心率减慢，主治慢性充血性心力衰竭，对心脏性水肿有显著利尿消肿作用，但行积蓄作用，用时须注意。
毛地黄皂苷
毛地黄皂苷，从紫花毛地黄的叶和种子中得到的一种配糖体。甾体皂角苷的一种，水解时，可生成作为糖苷配基部分的一分子毛地黄皂苷配基，而作为糖的部分有2分子的D-葡萄糖和2分子一半乳糖以及1分子的木糖。这些糖部分是结合到毛地黄皂苷配基的第三碳原子的羟基上。因为它能和具有游离3β-OH的甾体类（例如胆甾醇）以等分子的比例形成难溶于水的分子化合物的毛地黄皂苷化合物，因此，这种特性被利用来进行甾醇的定性和分离。
适于盆栽，若在温室中促成栽培，可在早春开花。因其高大、花序花形方面的特点，可在花境、花坛、岩石园中应用。可作自然式花卉布置。
