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西元前200年由Hippacrates从白杨树萃取汁液(含水杨酸),可解除疼痛及发烧。
西元1876年Felix Hoffman在德国拜耳药厂研究如何将水杨酸的可怕味道去除,于1897终于制成醋酸基水杨酸(Acetylysalicylic acid), 也就是当今每年消耗最大的阿斯匹灵(Aspirin)。
目前水杨酸更成为护肤、美白、除皱的美容圣品。