本属是重要有毒植物科之一，主要有毒种有海柁果、羊角拗、黄花夹竹挑、夹竹挑等，常引起人畜中毒。在<本草纲目拾遗>中记载“牛心茄子，产琼州……一核者人口立死“，牛心茄子即海柁果。广西钦州沿海地区几乎每年都有人因食海柁果核仁中毒以至死亡的事例。中毒初期症状主要是胃肠道刺激，进而侵犯心脏，因心跳停止而死亡。对本科植物的化学成分及其毒理作用已进行了较多研究。其毒性成分大致可分为两大类。一类是强心甙，主要存在于海柁果属(CerberaL．)、羊角拗属(StrophanthusDC．)、黄花夹竹桃属(Thevetia(L．)Juss．ExEndl．)、夹竹桃属(NeriumL．)等植物中，毒理作用与洋地黄毒甙相似，具有剧烈心脏毒性，为本科主要有毒植物的有毒成分。

另一类是吲哚型生物碱，主要存在于长春花属(CatharanthusG．Don)、狗牙花属(ErvatamiaA．DC．Stapf)、山橙属(MelodinusJ．R．CtG．Forst．)、断肠花属(BeaumontiaWall．)中，这类生物碱按化学结构又可分吲哚型和双吲哚型两类，多具细胞毒性，后者毒性比前者大，一部分双吲哚生物碱有较强的抗癌作用。通常含强心甙植物比含生物碱植物毒性更大。本科还有少数属如鹿角藤属(ChonemorphaG．Don)含甾体生物碱，也有一定毒性。本科有些植物有重要的药用价值，如萝芙木(Rauvofiaverticillata(Lour．)Baill．)、蛇根木(R.serpentina(L．)Benth．ExKurz)是重要的降压药，长春花有抗癌作用，夹竹桃、纽子花(Vallarisindecora(Baill．)TsiangetP．T．Li)、黄花夹竹桃有强心作用，民间多用，其次还有络石、茶叶花(ApocynumvenetumL．)等。其中夹竹桃，黄花夹竹桃、长春花还是重要的观赏植物，中国南方各省区常栽培于庭园和路旁。