化学防治是利用农药的生物活性，将有害生物种群或群体密度压低到经济损失允许水平以下。农药的生物活性表现在4个方面:

①对有害生物的杀伤作用，是化学防治速效性的物质基础。如杀虫剂中的神经毒剂在接触虫体后可使之迅速中毒致死;用杀菌剂进行种苗和土壤消毒，可使病原菌被杀灭或被抑制;喷洒触杀性除草剂可很快使杂草枯死;施用速效性杀鼠剂可在很短时间内使鼠中毒死亡等。

②对有害生物生长发育的抑制或调节作用。有些农药能干扰或阻断生命活动中某一生理过程，使之丧失为害或繁殖的能力。如灭幼脲类杀虫剂能抑制害虫表皮层的内层几丁质骨化过程，使之死于脱皮障碍。化学不育剂作用于生殖系统，可使害虫、害鼠丧失繁殖能力;早熟素能阻止保幼激素的合成、释放或起破坏作用，使幼虫提前进入成虫期，雌虫丧失生殖能力;异稻瘟净和克瘟散能抑制稻瘟病菌菌丝体细胞壁壳质的形成，使之不能侵染作物;波尔多液能抑制多种病原菌孢子萌发;多菌灵能抑制多种病原菌分生孢子和水稻纹枯病菌核的形成和散发, 2,4-滴类除草剂可抑制多种双子叶植物的光合作用，使植株畸形、叶片萎缩，因而致死等。

③对有害生物行为的调节作用。有些农药能调节有害生物的觅食、交配、产卵、集结、扩散等行为，使之处于不利的情况下而导致种群逐渐衰竭。如拒食剂使害虫、害鼠停止取食;驱避剂迫使害虫远离作物;报警激素使蚜虫分散逃逸;食物诱致剂与毒杀性农药混用可引诱害虫、鼠类取食而中毒死亡;性信息素(性引诱剂)可诱集雄性昆虫，干扰其与自然种群的交配，从而影响正常繁衍。

④增强作物抵抗有害生物的能力。包括改变作物的组织结构或生长情况，以及影响作物代谢过程。如用赤霉素浸种，加速小麦出苗，可避过被小麦光腥黑穗病侵染的时期;用 DL-苯基丙氨酸诱发苹果树产生根皮素，可增强多元酚氧化酶的活性，从而产生对黑星病的抗菌力;利用化学药剂诱发作物产生或释放某种物质，可增强自身抵抗力或进行自卫等。