该科大多数属植物具有药用价值。小檗属和十大功劳属植物的根和茎含有多种生物碱，在民间广泛代替中药黄连和黄柏使用，而且也是中、西成药中作为黄连素的良好代用品。中名淫羊藿和鬼臼，最早见于《神农本草》，后陶弘景(公元456-536年)《名医别录》中有较具体的地理分布记述，足见我国民间中医利用这两属植物作为药材已有十分悠久的历史。由于从足叶草属和桃儿七属植物中提取了鬼臼类木脂素并证实其抗癌活性，引起医学、化学和生物学方面的高度重视。20世纪50年代以来，进行了一系列的研究，对鬼臼脂素的结构进行了改造，将其低毒性的衍生物应用于临床。

该科中的许多植物具有观赏价值。南天竹以及小檗属和十大功劳属中的一些植物早已作为观赏植物在国内外广为栽培，国外有些引自中国的种类，如阔叶十大功劳Mahonia bealei在美国东南部已成为当地的归化植物，南天竹也可在远离栽培地区见其踪迹。有些草本属植物的花大而艳，如鬼臼属、桃儿七属和淫羊蕾属等亦极具开发前景。自Jussieu(1789)建立小檗科以来，已有若干系统发表，全科17属曾被划分为2-4个科，各小科的定界也不尽相同。持广义小檗科概念的作者，对科下各属的系统处理亦多有争议。新近出版的《北美植物志》(1997)虽持广义小檗科概念，但科下属的概念较宽，将十大功劳属并人小檗属。本卷采用广义小檗科概念，但仍保留十大功劳属。

小檗科植物以盛产中国传统的中药材植物而著称，淫羊藿属植物的茎、叶含有淫羊藿苷(icariine)。小檗属和十大功劳属植物的根、根皮和茎皮含有多种生物碱，其中最主要的为小檗碱(berberine)，以及少量的巴马亭(palmatine)、药根碱(jatrorrhizine)、小檗胺(berbemine)和尖刺碱(oxyacanthine)等，均具有多种生理活性。八角莲属、山荷叶属和桃儿七属植物均含鬼臼脂素(podophyllo-toxin)和山荷叶素(diphyllin)等，对多种癌症有一定效果。但鬼臼脂素毒性太大，临床应慎用。小檗属和十大功劳属的一些种也是著名的观赏植物和小麦秆锈病越冬孢子的转主寄主。