金边龙舌兰的叶含皂甙，水解可得海柯皂甙元和9-去氢海柯皂甙元，甙元的含量为0.14%。

原种龙舌兰的叶含多种甾体皂甙，从水解物中得到海柯皂甙元、9-去氢海柯皂甙元、绿莲皂甙元、曼诺皂甙元、替告皂甙元、芰脱皂甙元、洛柯皂甙元、12-表洛柯皂甙元等甾体皂甙元。种子中分出新替告皂甙元、海柯皂甙元和卡茂皂甙元。

花中分出绿莲皂甙元0.5%、山柰酚3-葡萄糖甙(黄芪甙)和山柰酚3-芦丁糖甙(芸香甙)。

原种龙舌兰新鲜液汁(开花时砍去芽苞即自然流出)有轻泻、 利尿作用;对犬的实验性肾炎，有某些治疗作用。叶含辛辣挥发油，可作局部刺激剂。

同属植物Agave schottii的提取物对瓦克癌-256有抑制作用，其有效成分为皂甙(甙元为芰脱皂甙元)。

【性味】甘微辛，平。

①《南宁市药物志》:"甘微辛，平，无毒。"

②《成都中草药》:"甘淡，平。"

润肺，化痰，止咳。治虚劳咳嗽，吐血，哮喘。

①《民间常用草药汇编》:"化瘀定喘。治咳嗽吐血。"

②《南宁市药物志》:"有祛瘀生新作用。治肺胃出血。外敷治毒疮。"

③《成都中草药》:"清热，润肺，止血。"

内服:煎汤，鲜者1~2两。外用:捣敷。

【选方】①治肺结核咳嗽吐血:金边莲、岩白菜、白藕节、百部，白及，水煎服。(《成都中草药》)

②治哮喘，肺热咳嗽:金边莲、朱砂草、竹林消、白斑鸠窝。水煎服。(《成都中草药》)