五氟苯甲酸是白色或类白色结晶粉末,合成司帕沙星等氟喹诺酮类抗菌药的原料。该药品对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌、支原体属、衣原体属均有很强抗菌活性,具广谱、强效、长效特点。主用于呼吸系、泌尿系、肠道、胆道、皮肤软组织等感染。
五氟苯甲酸可以通过不同的生产工艺获得,不同的工艺对应不同的原材料,所以,上游原材料供给有五氟苯甲醇、五氟苯基溴化镁、氯五氟苯、甲基锂、五氟苯甲酰氯、五氟苯、二氧化碳、二硫化碳、五氟碘苯等。五氟苯甲酸合成主要有以下路线:
1、五氟氯苯经格氏反应、羧化得到,总收率36%,但是五氟氯苯是生产六氟苯的少量副产物,专一制备五氟氯苯比较麻烦,因此其规模受到限制。然而作为综合利用,此路线仍有价值。
2、五氯三氟甲基苯经氟化、水解得到,总收率25%,但生产五氯三氟甲基苯的企业不多,并且产品收率较低。
3、六氟苯与烷基锂反应值得五氟苯基锂,再经羧化制得,总收率68%,该路线最短、收率尚可,但是规模化生产不易控制。
但这些反应原料均较贵,其生产工艺还可以进行优化。
五氟苯甲酸的制备工艺原理与选用的原材料有关,不同的原材料需要的工艺流程不同,一般都要经过3到4步的过程,并且该产品的原料有些也是进过深加工得到的,收率也不高,所以制得的五氟苯甲酸成本较为昂贵。
国内五氟苯甲酸的生产工艺虽然有了很大进步,但是五氟苯甲酸生产程序较为繁琐,步骤较多,这就减缓了企业的生产效率,无形之中增加了企业的生产成本。并且目前五氟苯甲酸的生产技术在具体应用中收率并不太高,有进一步优化的空间,与国外相比还有一定差距。
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