全草供药用，有清热利尿、祛风止痛、止血生肌、消炎解毒、杀虫之功。可治急慢性肝炎，黄疸型肝炎，胆囊炎，肾炎，泌尿系感染，扁桃腺炎，口腔炎及痈疔疗毒，毒蛇咬伤，乳痈，痢疾，疟疾，肺出血等。
保肝降酶作用
药理实验研究表明，马蹄金提取物对四氯化碳（CCl4）所致动物的急性肝损伤有一定的治疗保护作用，可明显降低1周及3周内肝损伤引起的小鼠升高的血清转氨酶；使肝脏病理改变减轻，亦可使肝脏损伤后倒置的白球比升高；用马蹄金鲜草汁实验，结果显示其呈剂量依赖性降低CCl4中毒性小鼠血清谷丙转氨酶（ALT）、血清及肝组织中丙二醛（MDA）的含量，使超氧化物歧化酶（SOD）水平显著增高，明显减轻肝细胞变性和坏死，因此对CCl4和所致的急性肝损伤具有明显的保护作用。ALT是破坏的肝细胞内线粒体膜脂质大量溶解释放的。该药物能降低细胞膜通透性，抑制细胞内酶的释放，从而改善肝损伤，促进肝功能的恢复。MDA的含量反映组织过氧化的程度，SOD是机体内的抗氧化酶，能清除自由基，防止自由基对细胞结构的损伤。马蹄金鲜汁能降低MDA含量，提高SOD活性，降低肝内脂质过氧化而达到保护肝脏的作用。
对D-半乳糖胺（D-Glan）、硫代乙酰胺（TAA）、异硫氰酸-1-萘酯（ANIT）所致小鼠肝损伤，可明显降低D-Glan所致肝损伤小鼠的血清转氨酶及肝脏中甘油三酯并减轻肝组织病理改变；可降低致肝损伤小鼠的血清谷丙转氨酶，降低所致胆汁郁积型黄疸小鼠升高的血清总胆红素（Tbil）及血清转氨酶（ALT及AST），改善实验性黄疸型肝损伤，促进肝功能恢复使胆红素正常排泄，起到保肝退黄的作用；亦明显降低肝组织中甘油三酯（TG）含量。在抗乙肝病毒的试验中，化合物（2R，3R）-2，3-二羟基-2-甲基-γ-丁内酯的最大无毒浓度为0.4微摩尔/毫升，对HBsAg抑制率为22.4%，对HBeAg抑制率为19.6%，有一定的抑制乙肝病毒的作用。马蹄金保肝作用的有效成分及其具体的细胞分子生物学机制有待进一步研究。
镇痛作用
采用扭体法、热板法、电刺法刺激小鼠，用不同剂量马蹄金提取物给药，测定小鼠的痛阈值。结果表明马蹄金提取物有较好镇痛作用。
抗炎作用
小剂量马蹄金提取物对醋酸所致的毛细血管通透性的增加就有明显的抑制作用；抑制角叉菜胶所致的大鼠足趾炎症性肿胀。马蹄金提取物及其石油醚提取物均可明显抑制二甲苯所致小鼠耳廓急性炎症性水肿，但是马蹄金石油醚提物的抗炎作用无明显剂量依赖关系，对不同的炎症模型，中剂量始终具有较好药理活性。
抗菌作用
微生物试验表明，马蹄金提取物对金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌等革兰氏阳性致病球菌的抗菌作用较强；而对大肠杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、产气杆菌等革兰氏阴性杆菌作用较弱，主要为抑制作用。对福氏痢疾杆菌无效。
解热利胆的作用
大剂量马蹄金提取物（32.5克/千克）能明显降低蛋白胨所致大鼠发热体温，且持续时间较长，有较好的解热作用。用小剂量马蹄金提取物（8.2克/千克）注入大鼠十二指肠120分钟内胆汁流量明显增加，表明该药有较强的利胆作用。
增强免疫的作用
小剂量的马蹄金即可明显增加动物免疫器官胸腺和脾脏的重量，增强单核巨噬细胞的吞噬功能，提高血清溶血素的水平，说明该药有促进细胞免疫和体液免疫的作用。
抗癌作用
用HG-ICP-AES测定马蹄金中Se含量较高，元素Se具有较高的抗氧化活性，是维生素E的50-500倍，能清除体内自由基，防止器官老化和病变、延缓衰老，能增强人体免疫力，抵抗有毒重金属的毒害作用。研究证明元素Se能抑制癌细胞生长及其DNA、RNA和蛋白质的合成、抑制癌基因的转录、干扰致癌物质在人体内的代谢过程，从而有效抗癌。
马蹄金具有寿命长、绿期久、形态美、易繁殖、易管理、耐荫蔽、耐高温等优点，是一种优良的草坪草及地被绿化材料，堪称“绿色地毯”，适用于公园、机关、庭院绿地等栽培观赏，也可用于沟坡、堤坡、路边等固土材料。
马蹄金叶色翠绿，植株低矮，叶片密集、美观，耐轻度践踏，生命力旺盛，抗逆性强，适应性广，对生长条件要求较低，无需修剪。马蹄金既具观赏价值，又有固土护坡、绿化、净化环境的作用。它作为优良的地被植物已被广泛应用于中国南方北亚热带地区。
马蹄金主要含有β-谷甾醇，香荚兰醛，正三十八烷，麦芽酚，乌苏酸，东莨菪素，伞形花内酯：委陵菜酸（tormentic acid）、尿嘧啶（uracil）、茵芋甙（skimiin）、甘油（glycerin）和（N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基）-O-乙酰基-L-苯丙氨醇（N-benzoyl-l-pheny-lalanyl-）-O-actyl-L-phenylalanol）；黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类等多种黄酮成分，总黄酮的含量为0.937%；挥发油类、糖类及微量元素。
