1.肌肉松弛作用 八角枫须根煎和八角枫总碱腹腔注射或静脉注射均可使犬、兔、大鼠和小鼠产生显著的肌肉松弛作用,动物四肢伏地、垂头,但在清醒状态。静脉注射时,在产生肌松作用前,有短暂的肌肉震颤[[1]浙江医科大学:《中华医学杂志》,1972,(1):44。。其有效成分为生物碱,从中分得的消旋毒藜碱5mg/kg~7.5mg/kg,家兔静脉注射后,电刺激胫神经可使肌肉收缩完全停止,直接刺激胫前肌仍有收缩反应,说明毒藜碱的肌松作用是阻断神经肌肉接头点的化学传递[2]浙江医科大学:《中麻通讯》,1974,(4):1D。 消旋毒藜碱对离体大鼠膈神经肌标本也具有阻断作用,可被新斯的明部分对抗。在去神经膈肌标本,毒藜碱则可明显抑制膈肌对乙酰胆碱的反应。0.83μg/ml时可导致膈肌自发的小终板电位高频发放,尚能使单独的终板电位的振幅变小,降低量子含量,但不影响神经末梢电位,因此,毒藜碱为王码电脑公司软件中心种去极化型肌松剂,也具有竞争型肌松剂的特点,它对神经肌肉接头的突触后都有作用[3]杨钦照等:《中国药理学报》,1981,2(2):84。犬、家兔、小鼠实验表明,消旋毒藜碱的肌松作用开始为去极化型阻断,以后逐渐转为抗去极化型阻断,并可被新斯的明对抗,故消旋毒藜碱为双相型肌肉松弛剂[[3]杨钦照等:《中国药理学报》,1981,2(2):84。[5]薛开先;《药学学报》,1979,14(12):738。
2.对呼吸系统的影响 八角枫须根煎剂1.25g/kg~1.5g/kg或八角枫总碱1.0mg/kg~1.8mg/kg家兔静脉注射,八角枫总碱0.5mg/kg~0.75mg/kg麻醉犬静脉注射,均可出现呼吸兴奋,剂量加大时则呼吸停止[1]。呼吸兴奋是药物作用于颈动脉体和延髓化学感受器所致,呼吸抑制为呼吸肌麻痹[6]八角枫碱临应酬协作组:《中麻通讯》,1975,(2):9。消旋毒藜碱对麻醉兔,可加深与延长呼吸抑制,并影响新斯的明的对抗作用,中枢性呼吸兴奋药蟾力苏(resibufogenin)能显著对抗毒藜碱的呼吸抑制作用。
3.对心血管系统的作用 八角枫总碱对心脏呈抑制作用,但不引起房室传导阻滞。八角枫总碱0.5mg灌注家兔离体心脏,可引起心肌收缩力加强,大剂量则收缩力减弱,很快可恢复正常,八角枫总碱和消旋毒藜碱缓慢静脉注射,可使兔心电图Q~T间期稍延长,心率减慢[1]。相同剂量快速注射,心电图可见房室传导阻滞,室性心动过速,终致心脏活动停止而死亡[5]。猫快速静脉注射消旋毒藜碱,可刺激植物神经节和肾上腺髓质,引起血压剧升和室性早搏,房室传导阻滞[7]八角枫碱临床协作组:《中华医学杂志),1978,58(6):345。家兔静脉注射八角枫须根煎剂或八角枫总碱均可引起血压下降,但麻醉犬静脉注射八角枫总碱可使血压升高[1]。
4.对平滑肌的作用 八角枫须根煎剂0.08~0.1g可使离体兔肠子滑肌痉挛性收缩:段根煎剂也可增强离体兔子宫收缩,大量收缩明显减弱变慢。八角枫总碱也有同样作用[1]。八角枫支根乙醇提取液也有增加犬在位子宫的紧张度作用[8]贵州省中医研究所:《西南地区药理学术会议资料》,1980。
5.其他作用 八角枫支很醇提取液具有增强催眠药作用,但本身无催眠作用,犬或兔静脉注射八角枫总碱前用安定,可出现协同作用[8]。八角枫支根醇提取液灌胃,可使小鼠4产生抗早孕与抗着床作用[9]浙江省人民卫生实验院:《避孕蓟科研参考资料》(上海),1975(4):166。对大鼠足肿胀和棉球肉芽肿,有明显的抑制作用[8]。
6.毒性 小鼠腹腔注射八角枫须根剂的LD50为9.98g/kg。兔静脉注射须根煎剂1.25g/kg,犬静脉注射4g/kg,可产生抽搐,随即转入四肢瘫痪,呼吸停止[10]浙江医科大学:《中草药通讯》,1971,(1):46。八角枫总碱静脉注射的兔最小肌松量与最小致死量分别为2.47mg/kg±0.17mg/kg与5.65mg/g±0.58mg/g[1]消旋毒藜碱静脉注射,家兔最小肌松量与最小呼吸麻痹量分别为1.18mg/kg±0.092mg/kg与1.47mg/kg±0.13mg/kg [4]浙江医科大学:《中麻通讯》,1974,(4):10。 八角枫总碱1.9mg/kg,家兔静脉注射,连续15d,可见肾脏有轻微灶性炎症或坏死,肝脏轻度脂肪变性,轻度炎症或坏死;10g/kg家兔灌胃,连续15d,溴磺酞钠潴留率似有升高,对肝功能有一定影响,其他未见异常[1,7]。
参考文献: