民间用全草入药，治感冒、跌打损伤，外用治毒疮、湿疹、疥疮。根及叶的鲜汁或水煎液对菜粉蝶、家蝇和三带喙库蚊的幼虫有强烈的毒性。根含透骨草素（phrymarolin ）及透骨草醇乙酸酯(leptostachyol acetate），后者为杀虫成分。民间用全草煎水消灭蝇蛆和菜青虫。
水煎剂的镇痛抗风湿作用与水杨酸类药物相似.服药后2～3小时发挥作用，其干燥全草每次剂量15-30 克/日，分2—3次口服。水煎剂外用有抗炎、杀菌、收敛创面作用，适用一般疮癣肿毒。
加工炮制
净制将采集全草经漂洗、晒干、切断、除去杂质：
性味归经
【性味】甘、辛，温。
【归经】入肺、肝二经。
1.祛风除湿，该品辛温，辛能行散，温胜寒湿。八肝经，故能祛风除湿，如《本草纲目》曰：透骨草“治筋骨一切风湿疼痛挛缩。”若因风寒湿邪侵袭肢体经络而导致肢体疼痛，麻木，屈伸不利。可选用该品，祛风散寒胜湿，病邪去，则诸症自愈。
2.舒筋活络，该品辛散温通，入肝经，而肝主筋.故该品具有舒筋活络之功效。对于外感风寒之邪，经气失宣，症见肢体筋脉收缩抽急，不能舒转自如。可选用透骨草，祛风散寒，舒筋活络治之。如《陕甘宁青中草药选》即选用该品，治筋骨拘挛。
3.活血止痛，该品辛散温通，入肝经血分，故能活血止痛。对于一身上下，心腹腰膝，内外各种疼痛，均可选用该品治之，取其辛温善走，活血利气之功，血气通则不痛。
4.解毒化疹，灵秘丹药笺》曰：“疗热毒。”《杨诚经验方》选用该品，治肿毒初起。《陕甘宁青中草药选》则用该品，治阴囊湿疹，疮疡肿毒。故可思透骨草治疗疮癣肿毒，阴囊湿疹，一般多煎水外洗。因本药外洗还有引药透入经络、血脉，而祛风、活血、止痛的特点。
鉴别应用：
①透骨草与桑枝；两药均有祛风除湿之功效。但透骨草辛温，能通达四肢阳气，偏用于风寒痹痛。桑枝苦平，能利四肢关节，祛风气，偏用于风邪化热的四肢关节痹痛及中风半身不遂。
②该品与松节两药均有祛风湿、活经络之功效，但透骨草偏用于筋骨拘挛的风湿痹痛。松节偏用于关节屈伸不利或关节肿胀的寒湿痹痛。
内服：9—15克，煎服；或入丸、散。外用；煎水熏洗。
孕妇忌服。(《中药志》）
【配伍应用】
1.配附子，附子辛甘性热，祛寒燥湿，偏走肾经，温肾助阳.走而不守，内达外透，升降活络。两药合用，同类相从，相得益彰，肝肾同治，气血皆调。除沉疴，治顽痹尤效。
2.配苍术，一燥湿偏长，一止痛有功。两药相须为用，祛湿止痛，功效大增。
3.配伸筋草，两药合用，治肝肾不足，筋骨失养，屈伸不利，肢体麻木，筋骨挛缩，有伸筋透骨之效。
4.配鸡血藤，两药合用，补肝益肾，活血止痛。久痹属虚者最为相宜。
5.配白鲜皮，白鲜皮苦能燥湿，泻火解毒，两药合用，治疗湿疹热疮。燥皮肤之湿，解肌蕴之毒，其效显著。
6.配桑枝，桑枝通达四肢，行经络，利关节，助药力。两药合用，祛风止痛，治风痹最效。
7.配威灵仙，威灵仙通十二经，其性走窜，祛风通络.善治四肢麻木。两药合用。前者温通经络，后者祛风止痛。用治风、寒、湿痹，皆奏奇功。
1.治风气疼痛，不拘远年近日(《周益生家宝方》）：该品、穿山甲、防风、当归、白蒺藜、白芍、稀莶草、海风藤、生地、广皮、甘草。以上为末，用猪板油一斤，炼蜜为丸梧桐子大。早晚各服五钱。酒下。
2.治风湿性关节炎，筋骨拘挛(《陕甘宁青中草药选》）：该品、制川乌、制草乌、伸筋草。水煎服。 3.治阴囊湿疹，疮疡肿毒(《陕甘宁青中草药选》）透骨草、蛇床子、自藓皮、艾叶。煎水外洗。
4.治肿毒初起(《杨诚经验方》）：该品、漏芦、防风、地榆。煎汤绵蘸，乘热不住荡之。
5.治风湿疼痛，筋骨拘挛，肢体麻木(《经验方》）：该品、伸筋草、羌活、独活、附子、千年健、海桐皮、红花。水煎服。
6.治顽固风湿疼痛(《经验方》）：该品、川乌、伸筋草、骨碎补、全蝎、鸡血藤。水煎服。
7.咽中骨哽(《普济方》）：白风仙子研水一大呷，以竹筒灌入咽，其物即软。不可近牙。或为末吹之。
8.小儿痞积(《孙天仁集效方》）： 急性子、水红花子、大黄各一两，俱生研末。每味取钱，外用皮消一两拌匀一将白鹁鸽一个，或白鸭亦可，去毛屎，剖腹，勿犯水，以布试净，将末装入内，用绵扎定，沙锅内入水三碗；重重纸封，以小火煮干，将鸽鸭翻调焙黄色，冷定。早辰食之，目西时疾软，三日大便下血，瘸去矣。忌冷物百日。 2100433B
