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依他尼酸

依他尼酸,一种化学物质,有高效利尿作用,其机制、电解质丢失情况、作用特点等均与呋塞米类似,但其设计却与呋塞米不同。

依他尼酸基本信息

依他尼酸基本信息

简介

药物说明: 片剂:每片25mg。 注射用依他尼酸钠:每支含依他尼酸钠25mg,甘露醇31.25mg。

主要成分: 为对位不饱和酮取代的苯氧乙酸类化合物,在其苯环的2,3位引入氯原子或甲基可增强活性。

性状特征: 本品为白色结晶粉末,无臭,味微苦涩,mp.121~125℃,不溶于水,易溶于乙醇(1:3.5)和乙醇(1:1.6)。依他尼酸为中等强度酸,PKa=3.50.

化学性质:依他尼酸分子中具有α,β-不饱和酮结构,在水溶液中不稳定。加氢氧化钠试液煮沸,支链上的亚甲基分解产生甲醛,与变色酸钠在硫酸溶液中反应,呈深紫色。

结构简式:

功能主治

利尿作用及机制、电解质丢失情况、作用特点等均与呋塞米类似。口服后吸收迅速,30分钟内出现作用,约2小时达最高峰,持续6~8小时;静注后5~10分钟开始利尿,1~2小时达高峰,持续约2小时。水肿病人服药后第一天尿量可达4L以上,因此必须小心应用,随时调整剂量,以免引起低盐综合征、低氯血症和低钾血症性碱血症。临床用于充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、肝癌腹水、血吸虫病腹水、脑水肿及其他水肿。

用法用量

(1)口服:每次25mg,每日1~3次,如效果不显,可略增加,但1日量不宜超过100mg,3~5日为一疗程。(2)静注(用其钠盐):每次25~50mg。偶需注射第二次时,应更换部位,以免发生血栓性静脉炎。临用前,以5%葡萄糖注射液或生理盐水50ml稀释后缓慢滴注或静注,所配溶液在24小时内用毕,3~5天为一疗程。

注意事项

(1)易引起电解质紊乱,需同时补充氯化钾(每日3~4g);因排氯可引起重碳酸盐的蓄积和代谢性碱中毒,可用氯化物(如氯化精氨酸)调整。(2)由于本品利尿作用强大、迅速,故当达到利尿效果后,可采取间歇疗法:以最小有效量隔日使用或用药3~5天后停药数日后再用,以免引起严重电解质紊乱。(3)按常量服用,虽然同时补充钾盐,仍可能出现口干、乏力、肌肉痉挛、感觉异常、食欲减退、恶心、皮疹、头痛、视力模糊等副作用。(4)本品可引起暂时性或永久性耳聋,不应与氨基糖苷类抗生素合用。(5)本品亦能引起高尿酸血症、高血糖症。(6)静注有发生胃肠出血倾向,偶有肝细胞损害、粒细胞缺乏、皮疹等。(7)肌注时不宜和普鲁卡因青霉素、氯霉素等配伍,以免使本品失效。(8)严重肝、肾功能不全者慎用。尿闭病人和婴儿禁用本品。(9)应用时,应检查血液(如血清内电解质、二氧化碳结合力等),如异常,应减量或停药。

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依他尼酸文献

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