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采其熟后的果实晒干,叫川楝子、金铃子或川楝实,内含川楝素(toosendanin, C30H38O11)、生物碱、山柰醇、树脂及鞣质。味苦性寒,有小毒,有泻火、止痛、杀虫作用,主治胃痛、虫积腹痛、疝痛、痛经等。木材用途同楝,用树皮和根皮的二层皮有杀虫作用,可治蛔虫病。
药理作用:苦楝子叶的水提取液(2~5%)可防止蚱蜢、蝗虫等对植物之侵害,而对人、畜无毒,其有效成分为类胡萝卜烃。