英文名MethenamineHippurateTablets,西医药物。蛋白质
药理作用
该品本身的抗菌作用不强,但进入体内后,在尿液偏酸性(pH约为6.5)的条件下,可水解为马尿酸和甲醛。甲醛能使病原体蛋白质变性而发挥非特异性抗菌作用,尿中甲醛浓度根据pH值、尿量和排泄速度不同,具有杀菌或抑菌作用。马尿酸可维持尿液的酸性并促进甲醛的释放。几乎所有细菌和真菌对该品水解后产生的甲醛的非特异性抗菌作用敏感。该品为白色片。
动力学
该品经胃肠道迅速吸收,吸收后很快分布到各组织和体液,因该品在pH为6.8以上时不水解,所以不起临床作用。部分甲醛与尿液和周围组织中的蛋白质结合,尿液pH为5.6时甲醛达峰时间(tmax)约为2小时。该品迅速从肾脏排出,当pH为5时约90%的该品在24小时内排出,其中排出的甲醛约为20%。肾功能损害者可致蓄积,由于该品在pH约为7.0的血液中并不水解,故不认为有毒性,但这些病人尿中甲醛浓度低。约40%的马尿酸在8小时内由肾小球滤过和肾小管分泌排出,严重肾功能损害时可引起蓄积并产生毒性。
适应症
该品为下泌尿道感染的预防用药,适用于泌尿道术后及膀胱镜检查后留置导尿管者。
口服。成人一次1.0g,一日2次(早、晚各1次)。小儿12岁以上小儿:一次1.0g,一日2次(早、晚各1次);6~12岁小儿:一次0.5~1g,一日2次(早、晚各1次)。
不良反应
偶有胃肠不适、恶心、呕吐、下腹痛、尿痛、尿频、尿道口烧灼感、血尿、蛋白尿、排尿困难、膀胱炎和药疹等。严重时可造成肾和膀胱损害。
1、对该品及其成分过敏禁用。
2、严重肝、肾功能不全者及脱水者禁用。
1、对阿司匹林过敏者慎用。
2、应经常测定尿液pH值,并保持尿液呈酸性(pH值宜在5.5以下)。为保持尿液pH值在5.5以下,应避免进食柑橘类水果、牛奶、奶酪制品及其他碱性食物,可补充大量维生素C(每日4g以上)、盐酸、精氨酸,亦可给予氯化铵或二磷酸钠(肾功能受损者给予大剂量氯化铵可造成代谢性酸中毒,故禁用;肝功能损害者亦禁用)以使尿液酸化。
3、该品与碳酸氢钠一起服用可减轻不良反应,但该品的疗效亦降低。
4、对实验室检查指标的干扰:可使尿儿茶酚胺、尿雌三醇(酸水解法)、尿5-羟基吲哚醋酸等的测定增加误差。
5、分解尿中微生物(如奇异变形杆菌、某些假单胞菌属和肠杆菌等)可使尿液pH值升高而降低该品的疗效。
6、该品可引起排尿困难,减少剂量或酸化尿液可以缓解。
7、大剂量服用该品。
8、6岁以下小儿对该品的耐受性尚无资料,故慎用。1.该品可透过血-胎盘屏障,虽尚未发现畸胎,但孕妇仍应慎用该品。2.该品可在乳汁中分泌,故哺乳期妇女慎用该品或服用该品时暂停哺乳。老年患者应根据肾功能调整该品的剂量。
一日最大剂量为4g。大剂量服用该品(一日8g,连续服用3~4周),可出现膀胱刺激症状(尿痛、尿频)、蛋白尿和肉眼血尿等,甚至可能发生肝、肾毒性。
1、该品与磺胺类药物合用时,由于该品在尿液中分解生成甲醛,可使某些磺胺药形成不溶性沉淀,增加结晶尿的出现。
2、含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、枸橼酸盐、碳酸氢钠、噻嗪类利尿药等可使尿液变碱性,影响该品的疗效。