天然保湿因子是体表皮肤、表皮层等是最外层，也是第一道的防线，平常表皮的角质层，含水量若在10%以上，皮肤才会感觉舒服，要达到晶莹剔透则含水量至少要30%以上，看起来才会"水水的"，而存在角质层内具有调节水份含量的成分称为天然保湿因子，包括胺基酸、尿素、尿酸、无机盐等，可调节肌肤的酸碱值，缺少了就会产生干燥，易形成敏感形肌肤，所以"天然保湿因子"，是各种肌肤所需要的成分。
保湿剂其作用是在皮肤表面形成一层薄膜，将水份密封在皮肤内以防止水份蒸发，同时不妨碍皮肤对于空气中水份的吸收，从而保持皮肤适当的湿度，尿素和尿囊素是护肤类化妆品最常用的保湿剂。
大多脂类为非极性物质,可以限制水份在细胞内外及细胞间流动。与皮肤屏障功能相关的脂质包括神经鞘脂、游离胆固醇和游离脂肪酸。在有活性的表皮中磷脂含量丰富，然而由基底层向角质层分化过程中，神经酰胺胆固醇、脂肪酸的含量逐渐增高,脂质分布也发生了变化,颗粒层中脂质聚集于板层颗粒中,颗粒层细胞转化为角质层细胞时这些脂质被排出并填充于细胞间隙，形成了防止水份丢失的屏障。当各种原因所致脂类缺乏时，其水屏障作用减弱,经表皮水份丢失(TEWL)就会增多，出现皮肤干燥脱屑。
NMF是存在于角质层内能与水结合的一些低分子量物质的总称，包括氨基酸、吡咯烷酮羧酸、乳酸盐、尿素、胺、尿酸、葡糖胺、柠檬酸盐、钠、钾、钙、镁磷酸盐、氯、糖、有机酸、肽类及其他未知的物质。NMF占到角质层细胞基质的10%，通过渗透压来吸引水份子，和NMF结合的水是角质层中较固定的一部分，含量变化较大的那部分水与角质层选择性的通透及脂质屏障有关，而通透性又与角质细胞间脂质及板层结构的完整性及特点相关。
一旦表皮屏障功能受损,TEWL就会增加,而这一信号传至细胞间就激发了表皮重新湿润(remois2turizing)的过程，TEWL为1%时就足以激发表皮屏障修复，表皮重新湿润包括4个步骤:开始屏障修复;改变表皮水份分布，开始真皮水份渗透至表皮，合成细胞间脂质。这一机制可以解释在伤口修复过程中外敷能通透水气的封闭剂的作用优于不能通透水汽的封闭剂，因为不能通透水汽，TEW就可下降至零，这样就不能形成信号激发修复开始通过表皮屏障功能的修复，可使皮肤保湿系统功能恢复正常，保持皮肤所含水份。
根据不同的作用机理把保湿剂分为4类:
①防止水份蒸发的油脂保湿。在皮肤上涂上油脂,形成保湿屏障,不让水份蒸发,称为封闭性保湿。
②吸收外界水份的吸湿保湿。
③结合水合作用的水合保湿。
④修复角质细胞的修复保湿。
保湿剂用以模拟人体皮肤中由油、水、NMF组成的天然保湿系统,作用在于延缓水份丢失、增加真皮-表皮水份渗透。为皮肤暂时提供保护、减少损伤、促进修复过程。皮肤保湿剂由主要成分以及其他辅助成分组成。主要成分包括封闭剂、吸湿剂、亲水基质、防光剂和一些特殊添加成分,而辅助成分有乳化剂、防腐剂、香料、脂质体等。
(一)封闭剂:
可以在皮肤表面形成封闭薄膜,用以减少TEWL,成分主要为油脂类。保湿剂中常用的封闭剂成分:石蜡油、矿物油、石蜡、角鲨烷、硅油脂肪醇、蜡脂、多元醇:丙二醇等。其中石蜡油是最有效的封闭剂之一;而羊毛脂因为价格较贵、气味特殊以及有潜在致接触性皮炎作用而应用较少;硅油是一种较新的制剂,不油腻、基本无味、较少引发过敏及痤疮,故市售保湿剂中应用较多。
(二)吸湿剂:吸湿剂的作用机制是从真皮及外界环境中吸收水份,保存于角质层中。如果让吸湿剂从外界环境中吸收水份,皮肤周围相对湿度至少达到70%,而在实际中相对湿度是不能达到这一水平的,故局部外用的吸湿剂大多是从真皮而非环境中吸收水份。吸湿剂主要包括:甘油、蜂蜜、乳酸钠、尿素、丙二醇、山梨糖醇、吡咯烷酮羧酸、动物胶、透明质酸、维生素及蛋白质等。
(三)亲水基质:亲水基质特指的是吸湿剂中一些能与水结合的大分子,能保持水份及封阻作用,包括透明质酸、硫酸软骨素、胶原、弹力蛋白及DNA等。富含这些亲水基质的保湿剂可以从真皮中吸取大量水份并与之结合,无论在低湿度还是在高湿度条件下,都具有相同的高吸湿性。
(四)防光剂:防光剂能防止细胞损伤及脱水。与光老化有关的紫外线主要是中波紫外线(UVB)和长波紫外线(UVA),皮肤被照射后可产生自由基,这些自由基经氧化或交联作用损伤DNA,造成皮肤干燥、脱屑、脆性增加以及修复功能减退。防光剂分物理性与化学性两种。物理性防光剂成分包括氧化锌、二氧化钛,化学性防光剂又称吸收性防光剂,成分有对氨基苯甲酸酯、水杨酸酯及二苯酮等。市售防光产品成分多以化学性防光剂为主。
(五)乳化剂:乳化剂是保湿剂中的主要辅助成分,用于使原本不相溶的几种液体乳化形成均一的混合物,如油和水,常用的乳化剂有甘油单酯、甘油双酯、磷脂等。乳化剂目前仍是外用剂型中应用最多的基质。
(六)防腐剂:羟苯甲酸酯类、能释放甲醛的化合物、一些络合剂如依地酸(EDTA)、KathonCG(Methylisothiazolinone和methylchloroisothiazolinone的混合物)、以及酒精等，这些物质虽有良好的防腐作用但常常成为接触性皮炎的原因。
(七)香料:香料用于掩饰原有成分味道或还可产生宜人味道，但某些香料会产生皮肤刺激症状。
(八)脂质体:脂质体呈双壳球状,直径小于5微米,双壳含与皮肤细胞膜类似成分,球芯为水溶性保湿剂、维生素或其他药物。脂质体作为药物载体能较好的包裹亲水或亲油性药物,提高药物的渗透性增加药物在皮肤中的滞留量,降低药物对皮肤的刺激性。近20年来,皮肤局部用脂质体制剂日益引起关注,脂质体在保湿剂中的应用是皮肤护理产品中的一个较新的进展。
