为消除癌细胞多药抗性（MDR）现象，通过反义核酸与新型DNA嵌入剂的结合，对MDR关键蛋白进行调控。筛选出两种新型DNA嵌入剂，证实入其DNA嵌入和切断功能。在人表皮癌细胞中，对反义核酸的作用靶点，使用浓度和作用方式进行研究，表明针对MDR1基因翻译起始区和蛋白ATP结合位点的反义序列最为有效。将反义片段与N-3-硝基-1，8-蔡酰亚胺共价偶联获得成功。这种全新的嵌合型反义核酸具有较了的稳定性和较强的细胞抗药性抑制能力（抑制率达80%）。另外，揭示了反义DNA作用机理，证实了MDR1基因在mRNA合成水平上受到抑制。我们还成功地将人表皮癌细胞移植到裸鼠体内，为进一步开展药物筛选提供了动物模型。
