除虫菊头序花序中含有4种0.4-2%的杀虫成分，即除虫菊素甲、乙（pyrethrinI、II）及灰菊素甲、乙（cinerinI、II）。杀虫效力以除虫素甲最强。但上述4种成分性不稳定，容易水解而失效。杀虫的药理作用在于麻痹昆虫的神经；昆虫中毒后，初起呕吐、下痢，身体前后蠕动，继而麻痹，可致死亡，致死时间的长短依药量及昆虫种类而异。一般昆虫，经麻痹醉倒后，可在24小时内复苏；家蝇中毒后，在10分钟内全部麻痹，死亡率60-70%。对节虫动物，鱼类、两栖及爬虫类也有毒；对鸟类、哺乳类毒性不明显。除虫菊素甲的杀虫效果比除虫菊素乙强10倍；灰菊素甲与除虫菊素甲的毒力相当，而灰菊素乙与除虫菊素乙的毒力相当。
