毒性主要成分为多种生物碱（包括钩吻碱），包括强烈的神经毒性，服食过量即导致消化系统、循环系统和呼吸系统的强烈反应，肠会发黑粘连，中毒症状包括流涎、恶心、口渴、吞咽困难、发热、呕吐、口吐白沫、抽搐、四肢麻木、肌肉无力、肌肉纤维颤动、舌硬、言语不清、共济失词、烦躁不安、心律失常等。迷走神经时，可使心跳减慢、加速及失常，出现四肢冰冷、面色苍白、体温不开及血压下降等症状。中毒晚期可引起痉挛、呼吸肌麻痹、窒息、昏迷及休克，最后甚至可因心脏衰竭或呼吸衰竭至身亡。其毒理主要为抑制延髓的呼吸中枢，当严重受抑制时会引发酸中毒，最终可因延髓呼吸中枢及呼吸肌的麻痹而死于呼吸衰竭，同时亦可抑制脑部和脊髓的运动中枢而引起肌肉麻痹。
