本科的化学成分可分为4类:

①多酚类化合物和丹宁，普遍存在的是白花色苷(leucoanthocyanin)、黄酮醇(flavonol)、儿茶酸(catechin)、没食子鞣质 (gallo-tannis)、逆没食子鞣质 (ellagitannin) 、 缩合鞣质(condensedtannis)等;

②三萜类化合物,如游离的熊果酸(ursolic acid);

③二萜类化合物，是本科为人熟知的有毒成分，常见毒素有木藜芦毒素-Ⅰ(andromedoto-xin=grayanotoxin-Ⅰ) 、去乙酰基梫木毒素 ( desa-cetylandromedotoxin=graynotoxin-Ⅲ)、去乙酰基脱水梫木毒素(desacetylanhydroandromedotoxin=gray-notoxin-Ⅱ) 等，均存在于杜鹃属、马醉木属、木藜芦属、珍珠花属及Kalmia、Andromeda、Chamaedaphne、Pernettya等属内，但越橘亚科(Vaccinioideae)内尚未发现;

④在一些植物内含有挥发油。

本科中有不少是著名的观赏植物，如杜鹃属、树萝卜属、吊钟花属等;许多种杜鹃的木材材质致密，可作工艺用材;杜鹃属、白珠树属有些种类可提取挥发油、黄酮类化合物，用于医药工业和香料工业。