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由邻硝基甲苯经氯化、还原、重氮化、置换、氯化、肟化、氯化、环合、水解、氯化,得到3-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-4-异恶唑酰氯,再与6-APA缩合得到双氯西林([3116-76-5]),最后用异辛酸钠成盐得到双氯西林钠。